紫杉醇
紫杉醇,来自干扰蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物家族。相关考点如下:
「结构」
1. 紫杉醇是从短叶红豆衫的树皮中提取得到的具有紫衫烯环的二萜类化合物,属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,会引起血管舒张、血压降低及过敏反应。
2. 紫杉醇为广谱抗肿瘤药物,为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
「作用机制」
紫杉醇是从红豆杉植物紫衫中提取得到的天然抗肿瘤药物,其作用机制独特,处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点,妨碍纺锤体的形成,阻止细胞的正常分裂。长期应用可产生耐药性。
「不良反应」
骨髓功能抑制、脱发、过敏反应(附加剂聚氧乙烯蓖麻油引起)。
「药物相互作用」
1. 顺铂可使本品的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本品可产生更为严重的骨髓抑制。
2. 可明显降低多柔比星的清除率,加重中性粒细胞减少和口腔炎。
3. 使用本品后立即给予表柔比星,可加重本品毒性。
「临床应用注意」
预防由紫杉醇所致的超敏反应:
1. 需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理,以防止严重的超敏反应,外周神经毒性也更为常见。
2. 另一重要不良反应为心脏毒性,更常见的只有心动过缓和无症状的低血压,多西他赛与其相比,神经毒性和心脏毒性都较轻,但是骨髓抑制较明显,为剂量限制性毒性。
3. 另外,其可致持续的液体潴留,也会发生超敏反应,因此建议口服地塞米松以减少液体潴留和超敏反应。
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