莫西沙星
莫西沙星具有3位羧基和4位羰基关键药效团的喹诺酮类合成抗菌药。
【性质】
1、本品8位有甲氧基取代,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体、军团菌有广谱抗菌活性,对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。
2、7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。
【代谢】
1、口服吸收快,绝对生物利用度总计约91%。
2、在50~200mg单剂量和每日600mg连服10天的药动学呈线性关系。
3、口服400mg后,Tmax为0.5~4小时,Cmax为3.1mg/L。
4、单剂量静脉给药400mg,Tmax为1小时,Cmax为4.1mg/L,与口服相比平均增加26%。
5、药物暴露的AUC约为39mg·h/L,与绝对生物利用度约为91%的口服(35mg·h/L)相比略高。
【临床应用】
用于治疗成人患有上呼吸道和下呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染。
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