喜树碱、羟喜树碱
喜树碱、羟喜树碱,来自拓扑异构酶I抑制剂家族。相关考点如下:
「结构」
1. 喜树碱是含有五个稠合环的内酯生物碱,不溶于水和有机溶剂,有较强的细胞毒性。
2. 羟基喜树碱其天然含量低于喜树碱,但抗肿瘤活性更高,毒性更小,临床主要用于肠癌、肝癌和白血病的治疗,也不溶于水,微溶于有机溶剂。
「作用特点」
羟喜树碱是在喜树碱的分子结构中引入一个羟基,从而毒性比喜树碱降低,但依然不溶于水,微溶于或难溶于有机溶剂,给临床应用带来困难。
「不良反应」
可见呕吐、食欲减退、骨髓功能抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
「临床应用注意」
1. 用药期间严格监测血常规。
2. 静脉给药时外渗会引起局部疼痛及炎症。
3. 羟喜树碱仅限应用0.9%氯化钠注射液稀释,不宜用葡萄糖等酸性溶液溶解和稀释。
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