卡托普利
卡托普利是含有巯基结构的血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药。
【结构特点】
含巯基的ACE抑制药的唯一代表药;分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。
【性质】
分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团;会产生皮疹和味觉障碍;由于巯基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键。
【代谢】
1、体内代谢有40%~50%的药物以原型排泄;剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。
2、口服吸收迅速,约15分钟起效;Tmax为1小时;分布广泛,可透过胎盘,并可进入乳汁;生物利用度60%;血浆蛋白结合率约30%;t1/2为4小时;作用可维持6~8小时;增加剂量可延长作用时间,但不增强降压作用。
【临床应用】
用于治疗各种类型的高血压,特别是其他降压药无效的顽固性高血压,与利尿药合用可增加疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好;也用于急、慢性充血性心力衰竭,与强心药或利尿药合用效果更佳。
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