唑吡坦
唑吡坦是吡唑吡啶类催眠药。
【性质】
选择性地作用于苯二氮䓬受体的ω-1受体亚型,增加GABA的传递。
【代谢】
1、口服吸收迅速;口服后,血浆蛋白结合率为92%;Tmax为0.5~3小时;t1/2为2.4小时;老年人略长,约2~9小时;作用可维持6小时;口服生物利用度为70%;表观分布容积为(0.54±0.2)L/kg;可通过血-脑屏障,脑脊液浓度为血浓度的30%~50%,肝脏首关效应为35%。
2、代谢产物主要是芳核上甲基氧化成羟甲基和羧基的产物,代谢物无药理活性,在体内无蓄积,故残余效应较小。
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