阿司匹林
阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药。
【性质】
1、阿司匹林水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应,呈紫堇色。此反应可用于本品的鉴别。
2、本品可在生产中带入水杨酸或在贮存中水解产生水杨酸,不仅有一定的毒副作用,还可在空气中逐渐被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌类有色物质。
【代谢】
1、阿司匹林口服吸收迅速,口服生物利用度约为70%。Tmax为2小时。
2、本品大部分在肝内脱乙酰化生成水杨酸,并以水杨酸盐的形式迅速分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。
3、阿司匹林的t1/2为20分钟,水杨酸的t1/2为3~5小时,水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%,水杨酸盐血浆蛋白结合率为80%~90%。
4、水杨酸的主要代谢途径是在甘氨酸-N-酰基转移酶的作用下与甘氨酸结合,形成水杨酸酰甘氨酸,以及在UDP-葡萄糖醛酸转移酶的催化下与葡萄糖醛酸结合,最后从肾脏排泄。另有小部分水杨酸被氧化成龙胆酸。
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