西咪替丁
西咪替丁属于具碱性的芳环结构和平面的极性基团的H1受体阻断药。
【结构】
化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。
【性质】
1、西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性反应。
2、西咪替丁分子具有较大的极性,脂水分配系数小。
3、pKa值6.8,在酸性条件下,主要以质子化形式存在。
【代谢】
本品口服吸收迅速,生物利用度约为70%。Tmax为45~90分钟,血浆蛋白结合率为15%~20%,t1/21.5~2.3小时。药物进入体内后,一半代谢为无活性的亚砜,另一半以原型从尿中排出。
【临床作用】
能抑制基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌,亦可防止应激状态下的胃黏膜出血和胃黏多糖成分减少。
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