氯沙坦
氯沙坦属于含有联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。
【性质】
分子中的四唑结构为酸性基团,为中等强度的酸,其pKa5~6,能与钾离子成盐;咪唑环2位的丁基为该药物提供了必要的脂溶性和疏水性。
【代谢】
1、氯沙坦口服吸收迅速,Tmax为0.5~1小时,血药峰浓度为80ng/ml。
2、肝脏首关效应显著,生物利用度为33%~37%;血浆蛋白结合率为98.7%;很难通过血-脑屏障;t1/2为1.5~2小时。
3、在肝脏经细胞色素P450酶代谢,14%的药物发生羟甲基氧化成甲酸代谢物,代谢物的活性比氯沙坦强10~40倍,血浆蛋白质结合率大于99%,t1/2约为6~9小时;本品的作用由原药与代谢产物共同产生。
【临床作用】
主要用于原发性高血压。
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