青霉素
青霉素属于β-内酰胺类抗生素。
【结构】
含四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构,分子张力较大。
【性质】
1、酸或碱性条件下,青霉素β-内酰胺环均可发生裂解,生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。
2、青霉素不能和碱性药物(如氨基糖苷类抗生素)合用。
3、某些酶(如耐药菌产生的β-内酰胺酶)也能裂解青霉素的β-内酰胺环。
4、胺和醇中的亲核基团会进攻β-内酰胺环,生成青霉酰胺和青霉酸酯。
5、青霉素通常指青霉素G(苄基青霉素),是第一个在临床使用的抗生素。
6、临床使用其钠或钾盐,青霉素钠盐的刺激性较钾盐小。
7、临床上使用其粉针剂,需现配现用。
8、青霉素钠或钾盐经注射给药后,能够被快速吸收,同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出,血清半衰期较短,只有30min。
9、为延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。
10、青霉素类药物母核结构有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
11、母核2位存在羧基,可以与碱金属离子成盐,可制成碱金属盐供注射用(钠盐/钾盐)。
12、6位上存在氨基,可与不同羧酸形成酰胺,酰胺基团影响青霉素类药物的抗菌谱。
13、青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。
14、青霉噻唑基是青霉素类药的特有结构,因此这种过敏反应是交叉过敏反应。
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