对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚属于苯胺类解热镇痛药。
【性质】
对乙酰氨基酚具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚,酸性及碱性均能促进水解反应。
【代谢】
1、对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速,Tmax为0.5~1小时,体内分布均匀,t1/2为1~3小时,血浆蛋白结合率为25%~50%。
2、对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。因此,对乙酰氨基酚的服用时间不宜过长,剂量不宜太大。各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。
【临床应用】
本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛及痛经等,同时也适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。
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