布洛芬
布洛芬属于芳基丙酸类药物的非甾体抗炎药。
【性质】
1、目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构效逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。
2、考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。
【代谢】
1、布洛芬口服吸收快,Tmax约为2小时左右。
2、与血浆蛋白的结合率较高。
3、体内消除快速,在服药24小时后,药物基本以原型和氧化产物形式被完全排出。
4、代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物),进而羟基化合物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。
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