艾司佐匹克隆
艾司佐匹克隆属于非苯二氮䓬类镇静催眠药。
【性质】
1、作用在GABAA受体-氯离子通道复合物的特殊位点上,与苯二氮䓬类的结合位点完全不同。
2、是佐匹克隆的S-(+)-异构体,具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆对映体无活性,而且是引起毒副作用的主要原因。
【代谢】
1、口服吸收迅速;Tmax为0.5~2小时;生物利用度为75%~80%;血浆蛋白结合率为45%~80%;组织分布广泛,表观分布容积为100L/kg;在体内,由P450酶代谢;代谢产物为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物;代谢物50%经肺排出,30%从尿液排出;t1/23.5~6.5小时,老年人则延长为7~8小时。
2、连续多次给药无蓄积作用。
【临床应用】
用于入睡困难、夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍。
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