依那普利
依那普利属于双羧酸的ACE抑制药。
【作用特点】
1、双羧酸的ACE抑制药的代表药。
2、分子中含有三个手性中心,均为S-构型。
3、依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。
4、依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制药,抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成,导致全身血管舒张,血压下降;依那普利拉在小肠内,结构中的仲胺易被离子化,与邻近的羧基形成两性离子,导致其亲脂性低和口服生物利用度较低,口服吸收极差,故只能静脉注射给药;而依那普利在体内主要以非离子形式存在,因此,口服较好。
【代谢】
1、口服后能被快速吸收,依那普利Tmax约1小时,依那普利拉Tmax约4小时。
2、吸收程度约60%。
3、口服吸收后,依那普利快速而充分完全地水解为依那普利拉。
4、依那普利拉的t1/2为11小时。
【临床应用】
1、主要用于治疗高血压。
2、可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。
3、也可治疗心力衰竭,可单独应用或与强心苷、利尿药合用。
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